|
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций белый или белый с желтоватым оттенком, без запаха.
| 1 фл. | | цефамандол (в форме нафата) | 500 мг | | -"- | 1 г |
Флаконы емкостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы емкостью 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы емкостью 10 мл (50) - коробки картонные.
Регистрационный №:
порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг, 1 г: фл. 1, 10 и 50 шт. - Р №001515/01-2002 09.07.02
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов, вызывая тем самым гибель возбудителя.
Цефат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. (во время лечения могут приобретать резистентность), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (некоторые штаммы), Providencia rettgeri, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp.; аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения препарата в дозе 0.5 мг или 1 г Cmax достигается через 30-120 мин и составляет 13 мкг/мл и 25 мкг/мл соответственно.
После в/в введения в дозе 1 мг, 2 мг и 3 мг через 10 мин достигается концентрация цефамандола 139 мкг/мл, 240 мкг/мл и 533 мкг/мл и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 6 ч.
Распределение
Терапевтические концентрации цефамандола достигаются в плевральной и суставной жидкостях, в желчи и костях.
Выведение
После в/м введения T1/2 составляет 60 мин, после в/в введения - 32 мин.
Цефамандол выводится в неизмененном виде с мочой (за 8 ч выводится 65-85% введенной дозы). После в/м введения препарата в дозе 0.5 мг и 1 г концентрация цефамандола в моче составляет 254 мкг/мл и 1357 мкг/мл соответственно, после в/в введения препарата в дозе 1 г и 2 г - 750 мкг/мл и 1380 мкг/мл соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение препарата замедляется.
Показания
– абдоминальные инфекции;
– гинекологические инфекции;
– сепсис;
– менингит;
– эндокардит;
– инфекции мочевыводящих путей;
– инфекции дыхательных путей;
– инфекции костей и суставов;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).
Взрослым назначают по 0.5-1 г каждые 4-8 ч.
При заболеваниях мочевыводящих путей - 500 мг через каждые 8 ч, в тяжелых случаях - 1 г каждые 8 ч.
При угрожающих жизни инфекциях - по 2 г каждые 4 ч (суточная доза - 12 г).
Детям назначают 50-100 мг/кг массы тела/сут; интервал между введениями составляет 4-8 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 150 мг/кг.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками, лечение следует продолжать не менее 10 дней.
Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят за 30-60 мин до операции: взрослым – 1-2 г; детям – 50-100 мг/кг. Такие же дозы вводят в течение 24-48 ч.
После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжить в течение 48-72 ч.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят по 1 г каждые 12 ч в/в или в/м (если используется в/м введение, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3-1/2 дозы).
При нарушениях функции почек, ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек режим дозирования препарата корректируют с учетом значений клиренса креатинина.
После начальной дозы 1-2 г (в зависимости от тяжести инфекции) назначают следующие поддерживающие дозы.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Тяжелые инфекции | Инфекции средней тяжести |
|---|
| 50-80 | по 2 г каждые 4 ч | по 1.5 г каждые 6 ч или по 2 г каждые 8 ч | | 25-50 | по 1.5 г каждые 4 ч или по 2 г каждые 6 ч | по 1.5 г каждые 8 ч | | 10-25 | по 1 г каждые 6 ч или по 1.25 г каждые 8 ч | по 1 г каждые 8 ч | | 2-10 | по 670 мг каждые 8 ч или по 1 г каждые 12 ч | по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч | | <2 | по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч | по 500 мг каждые 12 ч |
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения порошок (0.5 г или 1 г) растворяют в 3 мл воды для инъекций или 0.9% физиологического раствора натрия хлорида.
Для в/в струйного введения порошок растворяют из расчета 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций или 0.9% физиологического раствора натрия хлорида.
Для в/в капельного введения препарат (приготовленный, как описано выше) растворяют в 10% растворе глюкозы или физиологическом растворе.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, персистирующий гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения выделительной функции почек, снижение клиренса креатинина и повышение азота мочевины (у пациентов с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, лихорадка; редко – отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
Местные реакции: при в/м введении - боль и инфильтрат, при в/в введении - тромбофлебит.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможное негативное влияние на плод и ребенка.
Особые указания
С осторожностью назначают Цефат пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите (в т.ч. язвенном), снижении свертываемости крови, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают Цефат новорожденным (в т.ч. недоношенным) детям.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Цефат не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Цефата и "петлевых" диуретиков, а также антибиотиков группы аминогликозидов повышается риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении с аминогликозидами отмечается синергизм антибактериального действия.
Пробенецид при одновременном применении с Цефатом замедляет выведение цефамандола, тем самым увеличивает его концентрацию и продолжительность действия.
При одновременном применении Цефата с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и НПВС возрастает риск развития кровотечения.
При одновременном применении пролонгирует эффект этанола и вызывает дисульфирамоподобную реакцию.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Цефата нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками группы аминогликозидов.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 2 года.
Свежеприготовленный раствор годен для применения в течение 24 ч при хранении при температуре 25°С и в течение 96 ч при хранении в холодильнике.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|
