Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
поиск препаратов Rambler's Top100
Веб Сайт


удаленный мониторинг, тестирование и проверка доступности, работоспособности, uptime сайта

Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека. Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.
Наша Аптека - Днепропетровск. Интернет аптека.

ЭСТРАЦИТ

(ESTRACYT)
препеарат на основе:
ESTRAMUSTINE

-=ФОТО=-

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого цвета.

1 капс.
эстрамустина фосфат (в форме динатриевой соли)140 мг

Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
40 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Лиофилизированный порошок для инъекций1 фл.
эстрамустина фосфат (в форме динатриевой соли)300 мг

Прочие ингредиенты: меглумин, маннит.
Флаконы (10) в комплекте с растворителем (вода д/и 8 мл - амп. 10 шт.) - пачки картонные.

Регистрационные №№:

  • капс. 140 мг: 40 и 100 шт. - П №011745/01-2000 28.02.00
  • лиоф. порошок д/инъекц. 300 мг: фл. 10 шт. в компл. с растворителем - П №013100/01-2001 27.06.01

    Фармакологическое действие

    Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.
    В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

    Фармакокинетика

    Распределение и метаболизм
    После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее - эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов - эстрадиола и эстрона.
    После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.
    Выведение
    Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

    Показания

       – поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
       – первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

    Режим дозирования

    Средняя доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 560-840 мг/сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.
    Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.
    Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) в сут ежедневно в течение 3 недель, а затем переходят на поддерживающую терапию по 300 мг 2 раза в неделю.
    При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.
    Правила приготовления и введения раствора
    Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое из ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. Нельзя допускать встряхивания флакона.
    Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому препарат вводят медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.
    Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); редко - диарея, нарушение функции печени.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.
    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
    Со стороны ЦНС: редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.
    Аллергические реакции: кожная сыпь. Описаны единичные случаи отека Квинке (во многих случаях при одновременном применении Эстрацита с ингибиторами АПФ).
    Местные реакции: в месте в/в введения - флебит.
    Прочие: часто - гинекомастия, импотенция.

    Противопоказания

       – тяжелые заболевания печени;
       – тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (включая ИБС, тромобэмболию и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме);
       – тромбофлебит в период обострения;
       – повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

    Особые указания

    Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.
    С осторожностью Эстрацит назначают пациентам с тромбофлебитом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологией.
    При необходимости назначения Эстрацита больным сахарным диабетом следует тщательно контролировать показатели углеводного обмена из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
    У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.
    При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, что требует особого внимания у пациентов с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек.
    С осторожностью назначают Эстрацит при остеопатиях, сопровождающихся гиперкальциемией, а также при почечной недотаточности, т.к. препарат может влиять на обмен кальция и фосфора.
    С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. На фоне применения Эстрацита требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
    При применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции.
    В экспериментальных исследованиях установлены мутагенные свойства эстрамустина.
    При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

    Передозировка

    Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
    Лечение: проводят симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Эстрацита и антидепрессантов следует учитывать, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования их метаболизма).
    При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.
    При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.
    Фармацевтическое взаимодействие
    Раствор Эстрацита не совместим с растворами, содержащими соли кальция, магния и алюминия.
    Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
    Во избежание риска микробного загрязнения приготовленный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2°С до 8°C.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.

  • АПТЕКА ДНЕПРОПЕТРОВСКА
    Любой житель г.Днепропетровска может заказать необходимые медикаменты с помощью нашего сайта »»
    Профилактика Гриппа лекарственными средствами
    Для профилактики гриппа на сегодняшний день существует широкий выбор лекарственных средств »»
    Черный и Зеленый чай
    Родина чая — Китай. Там и растение,и отвар его листьев называли «ча» — «молодой листочек». Иероглиф, передающий это значение, соответствует и другому понятию — «бодрость» »»
    Как шагать по жизни легко
    Рано или поздно большая часть женщин начинает чувствовать, что "идти по жизни, смеясь" уже не так-то просто. Нас начинают подводить ноги »»
    Лечение гепатита С может стать причиной суицида
    С каждым годом количество людей, заразившихся вирусом гепатита С, в неуклонно растет. По данным экспертов, на сегодняшний момент это число превышает 700 миллионов человек »»
    Наша Аптека
    Rambler's Top100
    © НАША АПТЕКА, 2004-2005. Все права защищены.
    Использование в любой форме материалов, опубликованных на www.apteka.dp.ua, допустимо только при наличии активной ссылки на www.apteka.dp.ua