Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает сильное седативное действие. Является конкурентным антагонистом гистаминовых H₁-рецепторов, обладает выраженной антихолинергической активностью, оказывает выраженное противорвотное действие. Оказывает также умеренный снотворный эффект. В комбинации с другими препаратами Пипольфен можно применять для премедикации перед операциями в целях предупреждения рвоты. В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Противорвотный эффект обусловлен центральным антихолинергическим действием, снижением возбудимости вестибулярного аппарата, угнетением функции лабиринта и прямым угнетающим влиянием на продолговатый мозг. Седативное действие прометазина обусловлено угнетающим действие на гистаминовые, серотониновые, холино- и a-адренорецепторы.
После введения препарата клинический эффект проявляется быстро и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда более 12 ч).

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется в печени при "первом прохождении", что является возможной причиной его низкой системной биодоступности.
Распределение
Связывание прометазина с белками плазмы составляет 65-90%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм осуществляется в печени преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.
Выведение
T_1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится, главным образом, почками; в меньшей степени - через кишечник.

Показания

   – аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, ангионевротический отек);
   – аллергические реакции на прием лекарственных средств;
   – в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза и гипотермии в хирургической практике (для парентерального применения);
   – для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;
   – для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков;
   – в качестве успокаивающего средства в пред- и послеоперационный период.

Режим дозирования

Назначают внутрь, в/м и в/в. Препарат не вводят п/к, учитывая раздражающее действие.
Взрослым в/м вводят по 12.5-25 мг через каждые 4-6 ч.
Взрослым внутрь при лечении аллергических заболеваний Пипольфен назначают в дозе 25 мг 1 раз/сут вечером или по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером).
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.
По показаниям до и после хирургических операций внутрь назначают по 25-50 мг однократно. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч перед операцией в/м вводят 50 мг Пипольфена.
Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.
Максимальные дозы для взрослых: при приеме внутрь разовая - 75 мг, суточная - 150 мг; при в/м введении разовая - 50 мг (2 мл), суточная - 250 мг (10 мл).
Для предупреждения укачивания Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2 раза в сутки, первый прием за 1 ч до поездки, последующий через 8-12 ч.
Детям в возрасте от 2 мес до 14 лет препарат можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.
Внутрь препарат следует принимать после еды.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны угнетение ЦНС, сонливость, затуманенное зрение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; при применении в высоких дозах - экстрапирамидные расстройства (в т.ч. окуломоторные кризы, кривошея, выпячивание языка).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, запор, диарея.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения и/или лейкопения.
Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Противопоказания

   – кома;
   – состояние глубокого угнетения ЦНС;
   – беременность;
   – лактация;
   – детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
   – детский возраст до 14 лет (для приема внутрь);
   – повышенная чувствительность к фенотиазинам.

Беременность и лактация

Пипольфен противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, следует назначать Пипольфен пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия.
Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также с заболеваниями печени при лечении Пипольфеном требуется особый контроль.
Пипольфен снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием.
С осторожностью назначают Пипольфен пациентам с закрытоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, обструкцией шейки мочевого пузыря и/или гипертрофией предстательной железы. У таких больных в связи с холиноблокирующим действием препарата возможно усугубление симптомов заболевания.
С осторожностью следует назначать Пипольфен больным (особенно детям) с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку препарат может угнетать кашлевой рефлекс.
Пипольфен следует применять с осторожностью одновременно с наркотическими анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, холиноблокирующими и антигипертензивными препаратами, с адреналином, со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы.
При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения следует регулярно проводить гематологические исследования.
Диагностический тест на беременность, основанный на иммунологической реакции между чХГ и анти-чХГ может давать ложноотрицательный или ложноположительный результат.
Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.
Не рекомендуется назначать Пипольфен при однократной рвоте у детей. Препарат более предпочтителен для лечения длительной рвоты неясной этиологии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Пипольфена запрещается вождение транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: от умеренного угнетения ЦНС и сердечно-сосудистой системы до глубокой артериальной гипотензии, угнетения дыхания и комы. Нередко возникают беспокойство и повышенная двигательная активность, особенно у детей и пациентов пожилого возраста. Иногда развиваются судороги. Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, в т.ч. сухость во рту, расширение зрачков, румянец и желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая терапия. Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии следует вводить норадреналин или мезатон. Адреналин парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пипольфена с наркотическими анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, этанолом происходит потенцирование действия на ЦНС.
Пипольфен усиливает действие холиноблокирующих препаратов и антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении с адреналином возможно развитие парадоксальной артериальной гипотензии и тахикардии, т.к. Пипольфен, блокируя a-адренорецепторы, может извращать прессорный эффект адреналина.
При одновременном применении Пипольфена со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы, повышается риск развития побочного действия со стороны ЦНС.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.