Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления инъекционного раствора	1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	250 мг
-"-	1 г
-"-	2 г

Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (5) - пачки картонные.
Флаконы (10) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.

Регистрационный №:
порошок д/инъекц. 250 мг, 1 г, 2 г: фл. 1, 5, 10 и 50 шт. - П-8-242 №008670 03.09.98ППР

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно. Устойчив к действию бета-лактамаз.
К препарату высоко чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Enterobacter spp.
К Лендацину умеренно чувствительны Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Listeria monocitogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Chlamidia trachomatis.
К препарату слабо чувствительны Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa), Streptococcus faecalis, Mycoplasma hominis и патогенные грибы.
Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.

Фармакокинетика

Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо всасывается и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100%. После в/м введения 1 г цефтриаксона C_max в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 80 мг/л.
Распределение
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким V_d. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, при этом его концентрация там составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых через 2-24 ч после введения однократной дозы 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МИК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T_1/2 составляет в среднем 8 ч.
Благодаря длительному T_1/2 в плазме и тканях достигаются бактерицидные концентрации на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T_1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч. У новорожденных почками выводится около 70% препарата.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – бактериальный менингит;
   – сепсис;
   – инфекции в стоматологии;
   – инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов;
   – инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
   – инфекции мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит);
   – инфекции костей и суставов;
   – инфекции кожи и мягких тканей;
   – болезнь Лайма;
   – профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в, и в виде в/в инфузии продолжительностью 30 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 г/сут однократно (возможно разделение суточной дозы препарата на два введения через каждые 12 ч). При тяжелых угрожающих жизни инфекциях максимальная суточная доза составляет 4 г. В этом случае больному вводят препарат каждые 12 ч в виде в/в вливания продолжительностью 30 мин.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 1 раз/сут, возможно введение Лендацина 2 раза/сут, через 12 ч.
Недоношенным детям не рекомендуется назначать дозы, превышающие 50 мг/кг массы тела.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 2 г.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, но терапию следует продолжать в течение не менее трех дней после исчезновения симптомов инфекции.
Правила приготовления растворов
Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в вливания растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45 % или 0.9% натрия хлорид, 2.5%, 5% или 10% глюкоза, 5% левулоза, 6% декстран в глюкозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: экзантема, прурит, сыпь.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия.
Местные реакции: при в/в введении возможно возникновение тромбофлебита.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Беременность и лактация

Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Лендацина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам, т.к. возможна перекрестная аллергия.
Контроль лабораторных показателей
В течение продолжительного лечения препаратом необходимо контролировать картину периферической крови.
Использование в педиатрии
Новорожденным с гипербилирубинемией, особенно недоношенным препарат назначают под строгим врачебным контролем.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Лендацин не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
При совместном применении цефтриаксона и аминогликозидов возможны явления синергизма.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Свежеприготовленный раствор используют в течение 6 ч при условии хранения при температуре 25°C и в течение 24 ч при условии хранения в холодильнике (при температуре от 2° до 8°C).
Условия отпуска из аптек
Порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг и 1 г отпускается по рецепту.
Порошок для приготовления инъекционного раствора 2 г используется только в условиях стационара.