|
Форма выпуска, состав и упаковка
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре имеется резервуар, содержащий активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 25 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.
Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Состав адгезивной матрицы, несодержащей бупренорфина: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
1 шт. - индивидуальная упаковка (3) - пачки картонные.
1 шт. - индивидуальная упаковка (5) - пачки картонные.
1 шт. - индивидуальная упаковка (10) - пачки картонные.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре имеется резервуар, содержащий активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 37.5 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 52.5 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.
Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Состав адгезивной матрицы, несодержащей бупренорфина: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
1 шт. - индивидуальная упаковка (3) - пачки картонные.
1 шт. - индивидуальная упаковка (5) - пачки картонные.
1 шт. - индивидуальная упаковка (10) - пачки картонные.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) - прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре имеется резервуар, содержащий активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 50 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.
Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
Состав адгезивной матрицы, несодержащей бупренорфина: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.
1 шт. - индивидуальная упаковка (3) - пачки картонные.
1 шт. - индивидуальная упаковка (5) - пачки картонные.
1 шт. - индивидуальная упаковка (10) - пачки картонные.
Регистрационный №:
ТТС 35 мкг/ч (20 мг/25 см2), 52.5 мкг/ч (30 мг/37.5 см2), 70 мкг/ч (40 мг/50 см2): 3, 5 и 10 шт. - П №015004/01-2003 27.05.03
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. По фармакологическому действию превосходит морфин в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. Характеризуется меньшим риском развития лекарственной зависимости, чем морфин.
Фармакокинетика
Всасывание
После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.
Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.
Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч Cmax в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч Cmax составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 96%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Бупренорфин метаболизируется в печени.
После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T1/2 составляет 30 ч.
Выводится через кишечник и почками.
Показания
Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):
– при онкологических заболеваниях;
– при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.
Режим дозирования
Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.
Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.
| Предшествующая терапия опиоидными анальгетиками (мг/сут) |
|---|
| Слабые опиодные анальгетики: |
|---|
| дигидрокодеин (внутрь) | 120-240 | до 360 | | | | трамадол (парентерально) | 100-200 | до 300 | до 400 | | | трамадол (внутрь) | 150-300 | до 450 | до 600 | | | Сильные опиодные анальгетики: | | бупренорфин (парентерально) | 0.3-0.6 | до 0.9 | до 1.2 | до 2.4 | | бупренорфин (сублингвально) | 0.4-0.8 | до 1.2 | до 1.6 | до 3.2 | | морфин (парентерально) | 10-20 | до 30 | до 40 | до 80 | | морфин (внутрь) | 30-60 | до 90 | до 120 | до 240 | | Транстек | 35 мкг/ч | 52.5 мкг/ч | 70 мкг/ч | 2 х 70 мкг/ч |
Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.
ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.
Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.
Правила применения ТТС
ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.
ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Противопоказания
– физическая лекарственная зависимость;
– угнетение дыхательного центра;
– прием ингибиторов МАО;
– беременность;
– период лактации;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:
– дыхательная недостаточность;
– печеночная недостаточность;
– почечная недостаточность;
– микседема;
– гипотиреоз;
– надпочечниковая недостаточность;
– угнетение ЦНС;
– черепно-мозговая травма;
– токсический психоз;
– гиперплазия предстательной железы;
– стриктура уретры;
– хронический алкоголизм.
С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.
Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.
Лекарственное взаимодействие
Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в соответствии с требованиями хранения опиоидных анальгетиков, при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по специальному рецепту.
|
