Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
дезлоратадин	5 мг

Прочие ингредиенты: кальция фосфат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, тальк.
Состав оболочки: голубое пленочное покрытые (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2); прозрачное пленочное покрытые (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, воск карнаубский, воск белый).
7 шт. - блистерные упаковки (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистерные упаковки (1) - пачки картонные.
Сироп прозрачный, оранжевого цвета.

	5 мл
дезлоратадин	2.5 мг

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, сорбит, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, вода очищенная, сахароза, ароматизатор №15864, оранжевый краситель (Е110).
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой, имеющей градуировку на 2.5 мл и 5 мл - коробки картонные.
120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой, имеющей градуировку на 2.5 мл и 5 мл - коробки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 7 и 10 шт. - П №013123/01-2001 04.07.01

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов, является первичным активным метаболитом лоратадина. Оказывает длительное антигистаминное действие, не вызывает седативного эффекта.
В исследованиях in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показано, что Эриус оказывает помимо антигистаминного, также противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что Эриус подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13); выделение провоспалительных хемокинов (таких как RANTES); продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезия и хемотаксис эозинофилов; экспрессия молекул адгезии (таких как Р-селектин); IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄.

Фармакокинетика

При проведении сравнительных исследований установлено, что лекарственные формы дезлоратадина - таблетки и сироп - являются биоэквивалентными.
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а C_max приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи (высококалорийный, богатый жирами завтрак) или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике установлено, что значения AUC и C_max дезлоратадина у детей (при применении в рекомендуемых дозах) сравнимы с этими параметрами у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
При проведении фармакокинетических исследований среди здорового населения по демографическим характеристикам соответствующего популяции пациентов с сезонным аллергическим ринитом у 4% обследованных достигались более высокие величины C_max дезлоратадина. Процентное соотношение таких лиц варьировало от этнической характеристики обследуемой группы. В этой группе C_max дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше и достигалась приблизительно через 7 ч, при этом T_1/2 в терминальной фазе составлял 89 ч. Профиль безопасности препарата у этой группы обследуемых не отличался от остальной популяции.

Показания

   – быстрое купирование симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чиханье, выделения из носа, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель;
   – уменьшение и устранение симптомов хронической идиопатической крапивницы (зуд и сыпь).

Режим дозирования

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают 1 раз/сут в дозе 5 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) независимо от приема пищи.
Детям препарат назначают в виде сиропа 1 раз/сут; в возрасте от 2 до 5 лет - в дозе 1.25 мг (2.5 мл сиропа); от 6 до 11 лет - в дозе 2.5 мг (5 мл).
Препарат рекомендуют принимать в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Побочное действие

Нежелательные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших Эриус 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследованиях характер и частота нежелательных эффектов при применении Эриуса были в целом сопоставимы с таковыми при применении плацебо.
В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях Эриус не вызывал клинически значимых нежелательных реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении Эриуса в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. Увеличения частоты сонливости не отмечено. Головная боль наблюдалась у 2% больных, получавших Эриус. Сухость во рту и утомление встречались редко (>0.001%, <=0.1%).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса в форме сиропа отмечались следующие нежелательные явления (частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
Отмечены очень редкие случаи возникновения реакций повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, сыпь.

Противопоказания

   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Эриуса при беременности не проведено. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность Эриуса у детей в возрасте до 2 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния Эриуса при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении препарата в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе 7.5 мг.

Передозировка

При клинических испытаниях ежедневное применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc.
Лечение: проведение стандартных мер, направленных на удаление из организма неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Эриус не выводится при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях у взрослых и подростков при ежедневном применении Эриуса совместно с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Эриус не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.