|
Форма выпуска, состав и упаковка
| Раствор для инъекций | 1 мл | | эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) | 1 тыс.МЕ | | -"- | 2 тыс.МЕ | | -"- | 4 тыс.МЕ | | -"- | 10 тыс.МЕ |
Прочие ингредиенты: сывороточный альбумин человека 2.5 мг, буфер цитратный изотонический 1 мл.
1 мл - ампулы (10) - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - флаконы (10) - пачки картонные.
Регистрационный №:
р-р д/инъекц. 1 тыс.МЕ/1 мл, 2 тыс.МЕ/1 мл, 4 тыс.МЕ/1 мл: амп., фл. 10 шт. - 2000/55/5 17.02.00
Фармакологическое действие
Стимулятор эритропоэза, рекомбинантный эритропоэтин человека, гликопротеин.
В норме у здорового человека эритропоэтин синтезируется почками (90%) и купферовскими клетками печени (10%). Уровень синтеза эритропоэтина зависит от степени насыщения крови кислородом. Эритропоэтин стимулирует пролиферацию и дифференциацию эритроидных клеток в зрелые эритроциты. Действие эритропоэтина осуществляется на ранних этапах эритропоэза, на уровне бурст-образующей эритроидной единицы и колониеобразующей эритроидной единицы, далее на уровне проэритробласта, эритробласта и ретикулоцита. Чувствительность этих клеток к эритропоэтину пропорциональна степени их зрелости. Введение эритропоэтина позволяет нормализовать уровень гемоглобина и гематокрита и устранить симптомы, связанные с анемией.
Рекомбинантный эритропоэтин человека неотличим от природного гликопротеинового гормона - эритропотина человека - как по биологической активности, так и иммунологически.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После п/к введения концентрация активного вещества в крови нарастает медленно, Cmax достигается в течение 12-18 ч.
Выведение
После в/в введения T1/2 составляет 5-6 ч.
Показания
– анемия, вызванная дефицитом эритропоэтина у пациентов с хронической почечной недостаточностью;
– анемии, связанные с химио- и радиотерапией опухолей;
– анемии, вызванные применением зидовудина у пациентов с ВИЧ-инфекцией;
– эритропоэтин-зависимые анемии (в т.ч. при ревматоидном артрите и немиелоидных опухолях);
– подготовка к обширным хирургическим вмешательствам (с целью уменьшения объемов переливаемой крови).
Режим дозирования
При анемии у больных с хронической почечной недостаточностью начальная доза Эпокрина составляет 30-75 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Период коррекции длится до момента достижения оптимального уровня гемоглобина (110-125 г/л) и гематокрита (30-35%). Эти показатели необходимо контролировать еженедельно.
Дозу корректируют в зависимости от изменений гематокрита:
| Изменения гематокрита | Коррекция дозы Эпокрина |
|---|
| Повышение гематокрита от 0.5% до 2% в неделю | дозу не изменяют до достижения оптимальных показателей | | Скорость прироста гематокрита менее 0.5% в неделю (сниженный ответ на Эпокрин) | необходимо повышение разовой дозы на 25 МЕ/кг. Максимальная доза - 300 МЕ/кг 3 раза в неделю. | | Скорость прироста гематокрита более 2% за 2 недели | следует уменьшить разовую дозу препарата в 1.5 раза. | | Гематокрит остается низким или снижается | необходимо проанализировать причины резистентности. |
Клиническая эффективность зависит от правильно подобранной индивидуальной схемы лечения.
В период поддерживающей терапии предшествующую дозу коррекционного периода снижают на 25-30% и поддерживают на таком уровне, чтобы показатели гематокрита находились в диапазоне 30-35%, а концентрация гемоглобина составляла 110-125 г/л. Как правило, поддерживающая доза составляет 5-60 МЕ/кг 3 раза в неделю. Для терапии в поддерживающем периоде рекомендуется п/к способ введения как наиболее экономичный и безопасный.
При анемии у пациентов после химио- и радиотерапии опухолей перед началом лечения рекомендуется провести определение уровня эндогенного эритропоэтина. При концентрации эритропоэтина менее 200 МЕ/мл, начальная доза Эпокрина составляет 150 МЕ/кг. При отсутствии ответа возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг через 8 недель после начала лечения. Дальнейшее увеличение дозы представляется нецелесообразным. Не рекомендуется назначать Эпокрин пациентам с содержанием эндогенного эритропоэтина в сыворотке более 200 МЕ/мл.
При анемиях, вызванных применением зидовудина у пациентов с ВИЧ-инфекцией, Эпокрин в дозе 100 МЕ/кг 3 раза в неделю является эффективным при условии, что уровень сывороточного эндогенного эритропоэтина составляет менее 500 МЕ/мл, а доза зидовудина - менее 4.2 г в неделю.
При подготовке к обширным хирургическим вмешательствами (с целью уменьшения объемов переливаемой крови) Эпокрин применяют в дозе 100-300 МЕ/кг через день за 10 дней до хирургического вмешательства и затем 4-6 дней после операции.
При лечении эритропоэтин-зависимой анемии (в т.ч. при ревматоидном артрите) начальная доза Эпокрина составляет 50-75 МЕ/кг 3 раза в неделю. При отсутствии эффекта через 4 недели лечения рекомендуется увеличение дозы до 150-200 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дальнейшее повышение дозы представляется нецелесообразным.
После достижения оптимальных уровней гематокрита и гемоглобина дозы и кратность введения Эпокрина следует подбирать индивидуально для каждого больного.
При лечении Эпокрином необходимо помнить, что дозу следует увеличивать не чаще, чем 1 раз в месяц. Нормальный уровень ответа - прирост гематокрита от 0.5 до 2% за 2 недели. При скорости прироста гематокрита более 2% за 2 недели дозу следует уменьшить в 1.5 раза.
При замене других эритропоэтинов на Эпокрин следует учитывать возможность более выраженного эффекта Эпокрина, поэтому его доза не должна превышать дозу рекомбинантного эритропоэтина, использовавшегося в предыдущем курсе лечения. В течение первых двух недель дозу не изменяют, оценивают соотношение доза/ответ. После этого доза может быть уменьшена или увеличена по приведенной выше схеме.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно усугубление артериальной гипертензии.
Со стороны обмена веществ: у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии.
Прочие: редко - головная боль, боли в суставах, гриппоподобный синдром, повышение количества тромбоцитов в крови, аллергические реакции.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
– злокачественная артериальная гипертензия, резистентная к антигипертензивной терапии;
– миелогенные лейкемии;
– повышенная чувствительность к сывороточному альбумину.
С осторожностью применять при тромбоцитозе и эпилептических состояниях в анамнезе.
Беременность и лактация
В настоящее время не имеется данных о безопасности применения Эпокрина при беременности и в период лактации.
Особые указания
Для эффективной терапии Эпокрином следует устранить у пациента недостаток железа, фолиевой кислоты и витамина B12.
В период лечения возможно обострение порфирии.
Передозировка
В настоящее время не имеется данных о передозировке препарата Эпокрин.
Лекарственное взаимодействие
Эпокрин можно применять в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в темном месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать, не встряхивать. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
| 
