Фармакологическое действие

Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Является поливалентным ингибитором протеиназ. Инактивирует важнейшие протеиназы (плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин) плазмы, кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Апротинин влияет на каталитическое взаимодействие между различными факторами свертывания и фибринолизом, а также на процесс свертывания.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ.

Фармакокинетика

Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. Терминальный T_1/2 составляет 7-10 ч.

Показания

Кровотечения и кровоизлияния вследствие гиперфибринолиза (лечение и профилактика): посттравматические, послеоперационные (в т.ч. при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); гиперменорея.
Тяжелые геморрагические осложнения во время тромболитической терапии.
Острый панкреатит, некроз поджелудочной железы, хронический рецидивирующий панкреатит; острый неспецифический послеоперационный паротит; ангионевротический отек; тяжелые формы различных видов шока (в составе комплексной терапии), включая эндотоксиновый, травматический, ожоговый, геморрагический; обширные и глубокие повреждения тканей.
Профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при хирургических вмешательствах на этом органе и органах брюшной полости, расположенных около поджелудочной железы; послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.
В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая - 50 000 КИЕ/ч.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении - тошнота, рвота.
Местные реакции: при длительном введении - тромбофлебит.

Противопоказания

ДВС-синдром (за исключением фазы гипокоагуляции), повышенная чувствительность к апротинину, I и III триместры беременности, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Беременность и лактация
Клинические данные о безопасности применения апротинина при беременности и в период лактации отсутствуют.

Особые указания

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов и ГКС.
При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
С осторожностью применять одновременно с миорелаксантами.
Апротинин в форме лиофилизированного порошка для инъекций и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

В зависимости от дозы, апротинин при одновременном применении уменьшает активность стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.
При одновременном применении апротинин ингибирует активность неспецифичной холинэстеразы сыворотки крови. У больных с пониженной активностью неспецифичной холинэстеразы при одновременном применении суксаметония и апротинина может отмечаться апноэ, что обусловлено миорелаксацией.
При одновременном применении апротинина и реомакродекса усиливается сенсибилизирующее действие.
Апротинин совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера; фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.