Фармакологическое действие

Синтетический полипептид, обладающий свойствами эндогенного АКТГ. Стимулирует начальные фазы синтеза стероидных гормонов (включая кортизол, кортизон, вещества со слабой андрогенной активностью и незначительное количество альдостерона) из холестерина в надпочечниках при их исходно нормальной функции. У пациентов с первичной надпочечниковой недостаточностью тетракозактид не вызывает существенного повышения концентрации кортизола в плазме. У пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью, связанной с дефицитом АКТГ, применение тетракозактида восполняет имеющийся дефицит гормона. При лечении других состояний, чувствительных к АКТГ, эффекты АКТГ обусловлены действием выработанных под его влиянием эндогенных кортикостероидов.

Фармакокинетика

V_d составляет 0.4 л/кг.
В плазме тетракозактид распадается при участии плазменных эндопептидаз до неактивных олигопептидов, и затем, при участии аминопептидаз - до свободных аминокислот. 95-100% меченого радиоактивностью тетракозактида выводится с мочой в течение 24 ч.
После в/в введения процесс выведения происходит в 3 фазы, T_1/2 составляет в среднем 7 мин, 37 мин и 3 ч, соответственно.

Показания

Рассеянный склероз (обострение); инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипаритмией; ревматические заболевания и диффузные болезни соединительной ткани (в частности, пациентам с заболеваниями ЖКТ, которым противопоказано назначение ГКС внутрь); истинная пузырчатка, истинная экзема тяжелого хронического течения, пустулезный псориаз; язвенный колит; в качестве дополнительного средства для улучшения переносимости химиотерапии при онкологических заболеваниях.

Режим дозирования

Вводят в/м. В первые 3 дня лечения вводят ежедневно, затем переходят на поддерживающее лечение, при котором введение проводят каждые 2-8 дней. Разовая доза для в/м введения составляет: взрослым - 1 мг; детям старше 7 лет - 250 мкг-1 мг; детям от 3 до 7 лет - 250-500 мкг; детям до 3 лет - 250 мкг.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, нарушения менструального цикла, гирсутизм, петехии, экхимозы, пигментация кожи.
Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, задержка натрия и воды в организме, отеки, при длительном применении в высоких дозах у детей - задержка роста.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны остеопороз, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны стероидная миопатия, повышение АД, при длительном применении в высоких дозах у детей - обратимая гипертрофия миокарда.
Со стороны ЦНС: психические нарушения.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, анафилактическая реакция.
Реакции, связанные с иммунодепрессивным действием: возможно снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям.
Местные реакции: возможны гиперемия, сыпь, зуд в месте инъекции.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко - Кушинга, первичная надпочечниковая недостаточность, рефрактерная сердечная недостаточность, острый психоз, инфекционные заболевания, адреногенитальный синдром, беременность, лактация, повышенная чувствительность к тетракозактиду и/или АКТГ.

Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Не следует применять тетракозактид у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями. У пациентов с артериальной гипертензией, склонностью к тромбоэмболиям, НЯК, дивертикулитом, анастомозом кишечника, почечной недостаточностью, остеопорозом, миастенией применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.
Задержка в организме натрия и воды может быть предупреждена с помощью бессолевой диеты. При длительном лечении показана заместительная терапия препаратами калия; у детей необходимо контролировать рост, а у детей младше 7 лет - регулярно проводить эхокардиографическое исследование.
Препараты тетракозактида, в которых активное вещество адсорбировано на соединениях цинка (в частности, фосфате цинка), имеют пролонгированное действие. Препараты тетракозактида, содержащие бензиловый спирт, нельзя вводить новорожденным, особенно недоношенным, из-за опасности отравления.
Тетракозактид в форме суспензии для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

На фоне лечения тетракозактидом может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических и антигипертензивных средств.