Фармакологическое действие

Селективный блокатор b₁-адренорецепторов без ISA. В очень высоких дозах может блокировать b₂-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Блокируя b₁-адренорецепторы, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Уменьшает автоматизм синусового узла, ЧСС (при физической нагрузке и в покое), сократимость миокарда, замедляет AV проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает потребность миокарда в кислороде, приводит к уменьшению частоты и тяжести приступов стенокардии. Вызывает снижение повышенного АД (гипотензивный эффект обычно стабилизируется к концу 2-й недели лечения).

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-70%. Абсолютная биодоступность - 55±15%.
После приема 50 мг талинолола C_max в плазме составляет 168±67 нг/мл и достигается через 3.2±0.8 ч. AUC - 1321±382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции и уменьшает уровень C_max в плазме.
После в/в введения 30 мг талинолола C_max в плазме составляет 631±95 нг/мл, AUC - 1433±153 нг х ч/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. V_d - 3.3±0.5 л/кг.
Биотрансформируется незначительно (менее 1%).
T_1/2 после приема внутрь составляет 11.9±2.4 ч, после в/в введения - 10.6±3.3 ч. Около 60% неизмененного талинолола выводится с мочой, 40% - с желчью и калом.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, купирование и профилактика пароксизмальных нарушений сердечного ритма, НЦД по гипертоническому типу, острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний), нестабильная стенокардия тяжелого течения, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. При приеме внутрь суточная доза составляет 50-300 мг, кратность приема - 1-2 раза/сут.
При в/в введении разовая доза - 10 мг, частота введения зависит от клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 300 мг/сут, при в/в введении - 60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное снижение АД; редко - похолодание конечностей (как следствие сужения сосудов). У предрасположенных пациентов возможно уменьшение миокардиального резерва.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головные боли, расстройства зрения, седативный эффект, расстройства сна; редко - уменьшение секреции слезной жидкости, мышечные судороги.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления; в отдельных случаях - спастические боли в животе, симптомы, сходные с симптомами кишечной непроходимости, холестатический гепатоз.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможен бронхоспазм.
Дерматологические реакции: редко - экзантема.
Прочие: возможны усиление потоотделения, вялость; редко - снижение потенции.

Противопоказания

Недостаточность кровообращения II-IV класса (по NYHA), СССУ, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью, бронхиальная астма, феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов), повышенная чувствительность к талинололу.

Беременность и лактация
Применение талинолола при беременности и в период лактации возможно только по жизненным показаниям.

Особые указания

Не следует применять талинолол у пациентов со стенокардией Принцметала.
С осторожностью применяют талинолол у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы, выраженными нарушениями периферического артериального кровообращения, сахарным диабетом, при котором требуется терапия гипогликемическими средствами (особенно при лабильном течении), с метаболическим ацидозом, псориазом или указаниями на псориаз в семейном анамнезе.
Лечение следует прекращать постепенно, в течение 1-2 недель, во избежание развития синдрома отмены.
При употреблении алкоголя на фоне терапии талинололом возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При применении талинолола, особенно в начале лечения и при смене препарата возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении талинолола с другими антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного эффекта; с резерпином, клонидином, метилдиоксифенилаланином - возможно усиление брадикардии; с верапамилом и дилтиаземом (особенно их в/в формами) - возможно усиление кардиодепрессивного действия талинолола.
При одновременном применении талинолол усиливает отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты сердечных гликозидов; усиливает кардиодепрессивные эффекты антиаритмических средств I А класса.
При одновременном применении талинолола и алкалоидов спорыньи (особенно негидрированных) возможно повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении талинолол может усиливать действие гипогликемических, психотропных средств и этанола.
При одновременном применении талинолола и сульфасалазина отмечено значительное понижение концентрации талинолола в крови.