Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мин и продолжается в течение 60-225 мин.

Фармакокинетика

После в/м введения C_max активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками - 54-63% за 6 ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Максимальная доза: разовая доза - 6 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушение зрения; потеря сознания, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко - нарушение сознания (затуманивание зрения, диплопия, слепота).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия плода; редко - снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Беременность и лактация
При применении в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия у плода.
Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах, поэтому при необходимости применения у матери в период лактации прерывать грудное вскармливание не требуется.

Особые указания

С осторожностью и по строгим показаниям следует применять при дефиците псевдохолинэстеразы, вегетососудистой дистонии, заболеваниях ЦНС, злокачественной анемии, состояниях хронической гипоксии.
Может быть использован в комбинации с эпинефрином, с раствором глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.