Фармакологическое действие

Селективный агонист серотониновых 5HT₁-рецепторов. Проявляет высокое сродство к 5HT_1D-рецепторам и умеренное - к 5HT_1A-рецепторам. Не проявляет существенного сродства (по результатам анализа связывания радиоактивного лиганда) к серотониновым 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-рецепторам, a₁-, a₂-, b₁-адренорецепторам, гистаминовым Н₁-, Н₂-рецепторам, м-холинорецепторам, допаминовым D₁-, D₂-рецепторам.
Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение. В экспериментальных исследованиях золмитриптан вызывал вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции P. Эти 2 эффекта (вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов), как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 ч после приема и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.

Показания

Лечение приступов мигрени, как сопровождающихся аурой, так и без нее.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг.
Если симптомы упорно продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы, который должен осуществляться не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Если пациент не испытывает достаточного облегчения после дозы 2.5 мг, при последующих приступах мигрени можно применять дозу 5 мг.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 ч после приема.
Рекомендуется принимать как можно раньше после начала мигренозной головной боли.
В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО типа А не должна превышать 7.5 мг.

Побочное действие

Возможны тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (возможны ощущения тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), парестезии и дизестезии, миалгия, мышечная слабость, ощущение тепла, астения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к золмитриптану.

Особые указания

Не применяют для профилактики приступов мигрени.
Не следует применять у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, с симптоматическим синдромом WPW или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения.
Не рекомендуется применять у пациентов с ИБС. При подозрении на наличие нераспознанного заболевания коронарных артерий перед началом терапии золмитриптаном следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Сообщалось о появлении чувства сдавления и тяжести в грудной клетке, однако это не было связано с развитием аритмии или ишемических изменений на ЭКГ.
Золмитриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени точно установлен. Перед началом лечения необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
Золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД (чаще у пожилых пациентов).
Следует исключить применение других агонистов 5HT_1D-рецепторов в течение 12 ч после приема золмитриптана.
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей, а также у пациентов старше 65 лет не изучены.
При беременности и в период лактации применение золмитриптана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных свойств золмитриптана. Безопасность применения золмитриптана при беременности у человека не изучена. Неизвестно, выделяется ли золмитриптан с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях показано, что золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных.
Полагают, что золмитриптан не вызывает ухудшения способности пациента к вождению и работе с механизмами. При этом необходимо иметь в виду возможность развития сонливости.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) на фоне применения золмитриптана отмечено небольшое увеличение его AUC (на 26%) и 3-кратное увеличение AUC активного метаболита.